nazad

Вискен, инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименование. Пиндолол (Pindolol) (см. Пиндолол).

Фармакологическое действие. Вискен представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов (бета-блокатор). Он блокирует как бета1-, так и бета2-адренорецепторы более чем на 24 часа после приема и обладает очень низкой мембраностабилизирующей активностью. Являясь бета-блокатором, Вискен защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую иннервацию сердца в состоянии покоя.

Его собственная симпатомиметическая активность (ССА), однако, обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место за счет нормальной симпатической активности в состоянии покоя. В результате ни частота сердечных сокращений в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подвергаются избыточному подавлению. Поэтому риск брадикардии незначителен, и нормальный сердечный выброс не уменьшается. Вискен представляет собой бета-блокатор, обладающий важной в клиническом плане сосудорасширяющей активностью.

Это является следствием частичной агонистической активности в отношении бета2- адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Вискен снижает повышенное сосудистое сопротивление при установившейся гипертонии; перфузия органов и тканей не только не нарушается, но может даже улучшаться. В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками, снижение отношения ЛПВП/ЛПНП (соотношение между липопротеидами высокой плотности (ЛПВП) и липопротеидами низкой плотности (ЛПНП)) остается без изменений при длительном лечении Вискеном за счет его выраженной ССА.

Наличие у Вискена ССА в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких. Малые терапевтические дозы Вискена отражают его высокую активность и биодоступность. Последнее обстоятельство является следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень. Благодаря этому индивидуальные колебания в плазме крови незначительны, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозе. Медленное высвобождение активного вещества из таблеток Вискен ретард позволяет избежать высоких исходных концентраций препарата и поддерживает терапевтические концентрации в плазме крови на протяжении 24 часов.

Быстрое, почти полное всасывание (>= 95%) и крайне малый эффект первого прохождения через печень (13%) Вискена обеспечивают его высокую биодоступность (87%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах часа после перорального приема. Вискен связывается с белками плазмы на 40%, объем его распределения соста вляет 2-3 л/кг, а общий клиренс 500 мл/мин. Время полувыведения Вискена составляет 3-4 часа, 30-40% выделяется в неизмененной форме с мочой, а 60-70% – через почки и печень в форме неактивных метаболитов. Вискен проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в небольших количествах в женском молоке.

Показания к применению вискена. Артериальная гипертония, стенокардия (профилактика приступов), синусовая и предсердная тахикардия, пароксизмальная тахикардия, тахикардия у больных с трепетанием или фибрилляцией предсердий, суправентрикулярная экстрасистолия, гиперкинетический синдром

Режим дозирования. Перорально: дозировки должны подбираться индивидуально и обычно составляют 5-30 мг в день. – Артериальная гипертония: однократная суточная доза, утром может составлять от 5 до 15 мг. Дозу, равную 20 мг, следует разделить на два приема или же назначить 1 раз в день в форме таблетки ретард. При легкой/умеренной гипертонии часто оказывается достаточна монотерапия Вискеном. В более тяжелых случаях и при отсутствии ответа на лечение может возникнуть необходимость в дополнительном назначении других антигипертензивных препаратов. Стенокардия и аритмии: суточную дозу, составляющую 10-30 мг, обычно разделяют на 2-3 приема: таблетку медленного рассасывания можно принимать 1 раз в день. Гиперкинетический синдром: 7,5-20 мг в день. Парентерально: только в неотложных случаях в больничных условиях, особенно в случаях аритмии. Вискен назначают путем медленной внутривенной инъекции в условиях непрерывного мониторирования частоты сердечных сокращений и артериального давления. Исходная доза: 2 мл (0,4 мг) внутривенно. Дальнейшие дозы, по 1 мл (0,2 мг), вводят с интервалами по 20 минут до максимальной дозы, равной 6 мл (1,2 мг). У детей: опыт применения Вискена у детей ограничен. Больные с нарушениями функции почек или печени как правило могут получать нормальные дозы препарата. Только в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.

Противопоказания при приеме вискена. Бронхиальная астма, сердечная недостаточность, устойчивая к дигиталису, легочное сердце, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени.

Меры предосторожности. Хотя Вискен вызывает меньшее подавление функции миокарда в состоянии покоя по сравнению с бета-блокаторами, не обладающими ССА, больные начальными или выраженными формами сердечной недостаточности должны быть в достаточной степени дигитализированы перед началом лечения Вискеном. Точно также, если Вискен применяется для лечения острого инфаркта миокарда, необходимо внимательно наблюдать за параметрами сердечно-сосудистой деятельности. Из-за наличия собственной симпатомиметической активности Вискен обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическим хроническим обструктивным заболеванием легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастическое действие нельзя исключить полностью, и бета-блокатор никогда не должен назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

При развитии бронхоспазма следует назначать соответствующие терапевтические меры (стимулятор бета2-рецепторов, производные теофиллина (см. Теофиллин). При проведении общего наркоза у больных, получающих лечение бета-блокатором, необходимо внимательно наблюдать за функцией сердечно-сосудистой системы. Вероятность развития “синдрома отмены”, т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения Вискеном, менее велика, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы Вискена постепенно. Если бета-блокатор назначают больным с феохромоцитомой, необходимо всегда одновременно назначать альфа-блокатор.

Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов заболевания периферических сосудов, если таковое присутствует. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом на уровне бета2-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения Вискеном лишь в редких случаях. При тяжелой почечной недостаточности дальнейшее ухудшение функции почек во время лечения Вискеном наблюдалось лишь в редких случаях.

При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили указания на тератогенное действие Вискена.

При лечении беременных женщин с гипертонией препарат оказался эффективным и хорошо переносился, не давая отрицательного действия на плод, за исключением редких случаев брадикардии или гипогликемии у новорожденного, что могло быть следствием блокады бета-адренорецепторов. Вискен в небольших количествах поступает в женское молоко. Поскольку при начале лечения блокаторами бета-адренорецепторов может отмечаться головокружение или чувство усталости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение. Вискен следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Антидиабетические препараты (см. раздел Меры предосторожности). Антагонисты кальция. Опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и антагонистов кальция дигидропиридинового типа может быть полезным при гипертонии или стенокардии. Однако, из-за их потенциального эффекта на систему проводимости миокарда и сократимость, внутривенного введения следует избегать. Пероральное лечение требует тщательного мониторирования, особенно при комбинации бета-блокатора с антагонистом кальция типа верапамила (см.Верапамил). Циметидин (см. Циметидин) может увеличивать концентрации бета-блокаторов в плазме крови, возможно за счет воздействия на метаболизм в печени. Клонидин (см.Клонидин).При прекращении лечения больных, одновременно получавших бета-блокатор и клонидин, бета-блокатор следует отменять постепенно за несколько дней до клонидина с тем, чтобы уменьшить потенциальный риск гипертонического криза в ответ на отмену клонидина.

Ингибиторы МАО. Одновременное использование с бета-блокаторами не рекомендуется. Теоретически не исключено развитие выраженной гипертонии в сроки до 14 дней после отмены ингибитора МАО. Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП): Действие многих антигипертонических препаратов, включая бетаблокаторы, может снижаться при одновременном применении с такими агентами: возможно, что это является следствием подавления синтеза простогландинов в почках, а также задержки воды и натрия в организме, вызываемой НСПВП. Фенотиазины: Одновременное применение с бета-блокаторами может приводить к повышенным концентрациям обоих препаратов в плазме. Резерпин (см. Резерпин). Одновременное применение может приводить к аддитивной и, возможно, избыточной бета-адренергической блокаде. Симпатомиметики, обладающие способностью к бета-адренергической стимуляции и ксантины: Одновременное применение совместно с бета-блокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтического эффекта; кроме того бета-блокаторы могут снижать клиренс теофиллина (см. Теофиллин).

Побочные эффекты вискена. Вискен обычно хорошо переносится. Побочные эффекты включают чувство усталости, головокружение, мышечные судороги, тремор, на рушения со стороны желудочно-кишечного тракта (главным образом тошноту), головную боль и нарушения сна (сходные с теми, которые наблюдаются при использовании других бета-блокаторов). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и носят временный характер. Лишь в редких случаях отмечались кожные реакции, психические симптомы (депрессия, галлюцинации), потребовавшие прекращения лечения (см. также раздел Меры предосторожности).

Лечение передозировок. Передозировка Вискена обычно не требует специальных мер лечения. В тяжелых случаях следует назначить внутривенно введение 0,5-1 мг (или большей дозы) атропин сульфата (см. Атропин сульфат). Для стимуляции бета-адренергических рецепторов назначают также изопреналин гидрохлорид (см. Изопреналин гидрохлорид) медленно внутривенно начиная с дозы, составляющей примерно 5 мкг/мин до достижения желательного эффекта. При отсутствии эффекта следует иметь в виду возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида (см. Глюкагон гидрохлорид): инъекцию можно повторить в пределах 1 часа и назначить в случае необходимости глюкагон путем внутривенного вливания в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться в условиях постоянного мониторирования.

Пиндолол, подробная инструкция по применению.

Теофиллин, подробная инструкция по применению.

Верапамил, подробная инструкция по применению.

Циметидин, подробная инструкция по применению.

Клонидин, подробная инструкция по применению.

Резерпин, подробная инструкция по применению.

Атропин сульфат, подробная инструкция по применению.

Глюкагон гидрохлорид, подробная инструкция по применению.

Изопреналин гидрохлорид, подробная инструкция по применению.

Применение препарата вискен только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: