nazad

Гасек – 20 (Omeprazolum), инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Состав и форма выпуска. 1 капсула Гастрокапс содержит 20 мг омепразола; 7, 14 или 28 капсул в упаковке; больничные упаковки.

Фармакологическое действие. Омепразол является ингибитором “протонного насоса” и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию желудочной кислоты, уменьшая содержание пепсина. Угнетение секреции кислоты исключает основной фактор агрессии в патогенезе пептической язвы и других эрозивных желудочно-кишечных заболеваний, тем самым уменьшая боль и ускоряя заживление повреждений слизистой оболочки. Гасек-20 содержит гранулы омепразола, заключенные в знтеросолюбильную оболочку, т. к. омепразол не устойчив в кислой среде. Благодаря этому абсорбция омепразола начинается только в кишечнике. Препарат быстро усваивается организмом при пероральном приеме натощак. Пиковые уровни концентрации в плазме крови достигаются через 0, 5-3, 5 ч.

При приеме препарата после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Период полураспада омепразола в плазме составляет 0, 5 – 1 ч при ограниченном объеме распределения 0, 3-0, 4 мг/кг первоначально во внеклеточной жидкости. С белками плазмы связывается примерно 95% препарата. После абсорбции омепразол почти полностью метаболизируется в печени и быстро выводится, главным образом, с мочой. Хотя период полувыведения омепразола из плазмы довольно короткий, от 0, 5 до 3, 5 ч, действие на секрецию кислоты гораздо продолжительнее и обеспечивается в течение суток после однократного приема. Препарат быстро, в течение 4 ч распространяется в слизистой оболочке желудка, печени и желчном пузыре. Через 48 ч омепразол остается только в слизистой оболочке желудка. Через ГЭБ проникает ограниченное количество препарата. После однократного приема внутрь основная часть (77%) препарата выводится с мочой в виде как минимум шести метаболитов.

Два из них идентифицируются как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остаток дозы выводится с калом, что предполагает значительную     организмом при пероральном приеме натощак. Пиковые уровни концентрации в плазме крови достигаются через 0, 5-3, 5 ч. При приеме препарата после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Период полураспада омепразола в плазме составляет 0, 5-1 ч при ограниченном объеме распределения 0, 3-0, 4 мг/кг первоначально во внеклеточной жидкости. С белками плазмы связывается примерно 95% препарата. После абсорбции омепразол почти полностью метаболизируется в печени и быстро выводится главным образом с мочой. Хотя период полувыведения омепразола из плазмы довольно короткий, от 0, 5 до 3, 5 ч, действие на секрецию кислоты гораздо продолжительнее и обеспечивается в течение суток после однократного приема. Препарат быстро, в течение 4 ч распространяется в слизистой оболочке желудка, печени и желчном пузыре. Через 48 ч омепразол остается только в слизистой оболочке желудка. Через ГЭБ проникает ограниченное количество препарата.

После однократного приема внутрь основная часть (77%) препарата выводится с мочой в виде не менее шести метаболитов. Два из них идентифицируются как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остаток дозы выводится с калом, что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три метаболита идентифицируются в плазме: сульфидные и сульфонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают (или не обладают вообще) слабой антисекреторной активностью. Активным метаболитом является сульфоно-мепразол. У больных, страдающих гепатитом, биодоступность препарата увеличивается почти до 100% по сравнению с в/в дозой, что говорит об уменьшении первоначального эффекта.

При этом продолжительность полураспада препарата в плазме увеличивается до 3 ч по сравнению с 0, 5-1 ч у здоровых людей. У больных с хронической почечной недостаточностью наблюдается некоторое увеличение биодоступности. Так как метаболиты омепразола выводятся в основном с мочой, их элиминация замедляется пропорционально уменьшению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови возрастает.

Показания к приему гасек 20. Язва двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, рецидивирующая язва, пептическая язва после хирургического вмешательства; гастрит с повышенной кислотностью; желудочно-пищеводный рефлюкс; язвенные кровотечения в пищеводе, желудке и двенадцатиперстной кишке, а также риск развития кровотечений из верхнего отдела ЖКТ у больных группы риска; острые стрессогенные язвы слизистой оболочки желудка; синдром аспирации; синдром Золлингера – Эллисона (гастринома).

Режим дозирования и способ применения. При приеме внутрь в разовой дозе до 160 мг и суточной – до 360 мг препарат хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационных и рецидивирующих язв препарат обычно назначают в дозе 20-40 мг в сутки. Одноразовая суточная доза, принимаемая перед завтраком или ужином, ингибирует на 16-18 ч секрецию соляной кислоты в желудке. При недостаточном эффекте суточную дозу можно удвоить. Продолжительность лечения при язве двенадцатиперстной кишки – минимум 4 нед; язве желудка – минимум 6 нед. Для проведения поддерживающей терапии при язвенной болезни, в случаях резистентных к другим терапевтическим средствам, а также при желудочно-пищеводном рефлюксе с эрозионным эзофагитом обычно назначают по 1 капсуле 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от выраженности клинических проявлений заболевания.

Продолжительность лечения также зависит от тяжести состояния и составляет 8-12 нед. В начале лечения и в случае непрекращающейся боли можно назначать антацидные препараты. Эффективна длительная терапия омепразолом пищеводного рефлюкса, а также применение препарата в целях профилактики рецидива заболевания. При рецидивирующей пептической язве и хроническом желудочно-пищеводном рефлюксе прием Гасека-20 1 раз в сутки 3 дня в неделю может заменить непрерывное поддерживающее лечение Н2-блокаторами. При гастрите с повышенной кислотностью рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 капсулы в сутки. Обычная продолжительность лечения – 1-2 нед. Профилактика синдрома аспирации – 2 капсулы Гасек-20, принятые накануне кесаревого сечения и утром после операции, эффективно увеличивают рН желудочного сока и уменьшают его объем. При синдроме Золлингера – Эллисона применяют по 3 капсулы в сутки в один прием.

Суточная доза должна подбираться индивидуально для каждого больного. Длительность лечения – по клиническим показаниям. В зависимости от тяжести заболевания суточные дозы могут варьировать от 20 до 120 мг и доходить до 360 мг в тяжелых случаях. При дозах, превышающих 80 мг, препарат следует принимать 2 раза в сутки. Гасек-20 максимально эффективен при приеме во время или незадолго до еды, но если препарат принимать во время продолжительного голодания, его эффективность значительно уменьшается. Не следует принимать омепразол одновременно с другими антисекреторными препаратами.

Если необходимо получить более высокий антисекреторный эффект, следует либо увеличить суточную дозу препарата, либо принимать его чаще. Обычно эффективность терапии препаратом в дозе 20 мг проявляется не раньше чем через 4 суток лечения. Параллельный прием Н2-блокаторов может оказать нейтрализующее действие. Омепразол одинаково безопасен и эффективен при применении во всех возрастных группах.

Противопоказания при применении гасек 20. Не установлены.

Побочные эффекты. Гасек-20, как правило, хорошо переносится организмом, и его прием крайне редко сопровождается незначительными побочными эффектами. Известны отдельные случаи появления тошноты, рвоты, диареи, запоров, метеоризма, боли в животе, крапивницы, зуда, сыпи, парестезии, бессонницы и гинекомастии. Однако все вышеперечисленные явления носили временный характер и были слабо выражены. Имеются отдельные сообщения о нарушениях функции печени, тромбопении, лейкопении, мышечной и суставной боли, агрессивных и депрессивных реакциях, но такие случаи имели место крайне редко и прямо не связаны с действием препарата.

Особые указания. У пациентов с язвой желудка перед началом лечения следует убедиться в доброкачественном характере процесса. Симптомы карциномы желудка, особенно в ранней стадии заболевания, могут быть устранены при лечении омепразолом. Поэтому диагноз и лечение язвы желудка должны основываться на результатах эндоскопических исследований и биопсии. В экспериментальных исследованиях установлен дозозависимый риск прерывания беременности при использовании препарата в дозах, превышающих в 17-172 раза терапевтическую дозу для человека.

Нет клинических данных о неблагоприятных эффектах, вызванных омепразолом в период беременности, однако назначать его следует только в том случае, когда потенциальная польза от его применения выше потенциальной угрозы состояний плода. Омепразол поступает в грудное молоко. В эксперименте установлено, что омепразол, вводимый животным в период лактации в дозах, превышающих в 35-345 раз терапевтическую дозу для человека, уменьшает прирост массы тела потомства. Нет клинических данных, позволяющих исключить возможность отрицательного воздействия омепразола на грудных детей, поэтому женщинам, принимающим этот препарат, следует воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Гасек-20 может увеличивать время выведения из организма препаратов, метаболизирующихся в печени с участием энзимной системы цитохрома Р450 (диазепама, фенитоина и варфарина). Этот эффект проявляется слабо и только при соответствующих клинических дозах. Тем не менее рекомендуется осуществлять контроль за больными, принимающими варфарин или фенитоин, и снизить дозы этих препаратов. Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать возможность взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450.

Взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами не обнаружено.

Передозировки. Нет сведений о случаях передозировки препарата. Доза 360 мг/сут переносится больными хорошо. Специфического антидота не существует. Омепразол в значительной степени связывается белками и, следовательно, плохо поддается диализу. В случае передозировки следует удалить неабсорбировавшийся препарат из пищеварительного тракта, а также проводить симптоматическое и поддерживающее лечение; больной должен находиться под постоянным наблюдением.

Применение препарата гасек только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: