Бигумаль (Bigumalum), инструкция по применению

N’-пара-Хлорфенил-N 5 – изопропилбигуанина гидрохлорид.

Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride, Proguanilum, Tirian.

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20°С), трудно – в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.

Фармакокинетика. По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 – 1/2 стакана). На курс (4 – 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме:

День лечения Суточная доза, г Число приемов в сутки
1-й 0,6 2 приема с интервалом 6 ч
2 – 4-й 0,3 1 прием

Примечание. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г;  в этом случае курс лечения продолжается 5 дней. При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).   Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.  Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.

Возраст Суточная доза, г
До 1 года 0,025
1 – 2 >> 0,05
3 – 4 >> 0,075
5 – 6 лет 0,1
7 – 8 >> 0,15
9 – 12 >> 0,15 – 0,2
13 – 16 >> 0,25
Старше 16 лет 0,3

Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям  старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение   продолжается 4 дня. При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят  в вену. При первой инъекции вводят 10 – 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 – 6 ч. Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная – 0,45 г.

Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 – 0,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 100°С в течение 30 – 40 мин. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля. После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней. Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).

Побочные действия. Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты. Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак.

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Применение препарата бигумаль только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: