Беталок Дурулес (Betaloc Durules), инструкция по применению

Международное наименование — metoprolol.

Состав. 1 таблетка содержит метопролола тартрата 200 мг в виде длительно высвобождающейся формы (дурулес).

Фармакодинамика. Беталок Дурулес —кардиоселективный b-адреноблокатор пролонгированного действия. Содержащийся в составе беталока дурулес метопролол оказывает угнетающее действие на b1-адренорецепторы сердца. Метопролол не имеет мембраностабилизирующей активности и собственного b-адреномиметического действия как частичный агонист. Беталок Дурулес нивелирует стимулирующее действие на сердце катехоламинов, высвобождающихся при физическом или эмоциональном напряжении, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости миокарда и артериального давления. При длительном лечении беталоком дурулес системное сосудистое сопротивление снижается. Противоаритмический эффект связан с непосредственным угнетением автоматизма клеток проводящей системы сердца и удлинением времени проведения возбуждения в атрио-вентрикулярном узле. При высоком уровне адреналина в крови беталок дурулес оказывает менее выраженный эффект на артериальное давление, нежели неселективные b-адреноблокаторы.

Фармакокинетика. При пероральном приеме активное вещество из таблеток дурулес всасывается полностью. В этой лекарственной форме оно равномерно распределено в матриксе наполнителя таблетки и выделяется в окружающее пространство постепенно. Такое контролируемое высвобождение позволяет увеличить длительность фазы всасывания и добиться более равномерных концентраций препарата в плазме крови в в течение длительного времени. Как правило, более 95% дозы, принятой внутрь, обнаруживается в моче. Вследствие выраженного эффекта первого прохождения препарата через печень только около 50% однократно принятой дозы попадает в системный кровоток. При повторных приемах это количество возрастает до 70%. Прием препарата на фоне приема и переваривания пищи способен увеличить его концентрации в системном кровотоке на 30-40%. Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин, степень связывания с белками плазмы —5-10%. У больных со скоростью клубочковой фильтрации около 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов препарата, которое, однако, не оказывает влияния его на b-адреноблокирующую активность. При циррозе печени биодоступность активного вещества может возрастать, а общий клиренс — снижаться. У больных с анастомозами портокавальной системы общий клиренс составляет около 0, 3 л/мин, а биодоступность превышает нормальную в 6 раз.

Показания к применению Беталок Дурулеса: — артериальная гипертензия (в том числе, гипертоническая болезнь) — стенокардия напряжения — нарушения ритма сердца (особенно наджелудочковые тахикардии) — инфаркт миокарда — гиперфункция щитовидной железы — нейроциркуляторная дистония — климактерическая, алкогольная дистрофии миокарда и другие заболевания, сопровождающиеся сердцебиением — профилактика приступов мигрени.

Противопоказания: — атрио-вентрикулярная блокада II и III степени — некомпенсированная сердечная недостаточность — клинически выраженная синусовая брадикардия — синдром слабости синусового узла — кардиогенный шок — тяжелые расстройства периферического кровообращения. Ввиду отсутствия опыта применения, беталок дуру-лес не показан больным с инфарктом миокарда при частоте сердечного ритма менее 45 ударов/мин, величине интервала P-Q более 0, 24 сек и систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст., а также при наличии сопутствующей выраженной сердечной недостаточности. Известны случаи повышенной чувствительности к активному веществу и его производным.

Предупреждения. В целом, больным с обструктивными заболеваниями легких назначать b-адреноблокаторы не следует. Однако при непереносимости или отсутствии эффекта при назначении других препаратов выбора беталок дурулес может быть назначен этим больным ввиду своей кардиоселективности. В таких случаях следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе и стабилизировать B-адренорецепторы бронхиального дерева при помощи b2-адреномиметиков. В процессе лечения b1-адреноблокаторами (по сравнению с препаратами неселективного действия) менее выражено их влияние на метаболизм углеводов и опасность развития скрытой гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью следует перед назначением беталока дурулес добиться ее клинической компенсации и продолжать поддерживать эффект на фоне лечения препаратом. Чрезвычайно редко при существующем нарушении проводимости в атрио-вентрикулярном соединении на фоне приема беталока дурулес может произойти усиление этих нарушений (с возможным развитием атрио-вентрикулярной блокады). Если на фоне приема препарата у больных наблюдается прогрессирующая брадикардия, следует снизить дозу беталока или кратковременно отменить его. Беталок дурулес может усиливать выраженность нарушений периферического кровообращения, — в основном, за счет снижения системного артериального давления. При назначении беталока дурулес больным с феохромоцитомой, следует сочетать его с а-адреноблокатором. Перед проведением оперативного вмешательства у больного, принимающего беталок дурулес, нужно ставить об этом в известность анестезиолога. Следует избегать резкого прекращения лечения беталоком дурулес. Если это возможно, прием следует прекращать постепенно, в течение 10 дней, уменьшая дозу на 25 мг в последние 6 дней. При этом, в особенности у больных с ишемической болезнью сердца, необходимо обеспечить адекватное врачебное наблюдение. Если у больных, принимающих b-адреноблокаторы, развивается анафилактический шок, он принимает более тяжелые формы.

Беременность и лактация. При необходимости беталок дурулес может назначаться беременным и женщинам, кормящем грудью. Как при приеме других антигипертензивных средств, применение р-адреноблокаторов может вызвать брадикардию плода при беременности и ребенка при кормлении грудью. Количество препарата, выделяемого с молоком у кормящих женщин, не значительно по сравнению с b-адреноблокирующим действием при назначении терапевтических доз. Влияние на управление автомобилем. Больным следует знать о своей реакции на прием беталока дурулес перед вождением автомобиля или использованием своего машинного труда.

Побочное действие.

Центральная нервная система. Часто: внезапная слабость, утомляемость, головная боль. Редко: парестезии, судороги мышц, депрессия, снижение активности психических процессов, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения. В отдельных случаях — расстройства личности. Сердечно-сосудистая система. Часто: брадикардия, постуральная гипотензия (нередко с потерей сознания). Редко: сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, феномен Рейно, отеки, загрудинные боли. В отдельных случаях — нарушения сердечной проводимости, гангрена у больных с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения. Пищеварительная система. Часто: тошнота, рвота, боли в животе. Редко: запоры и поносы. В отдельных случаях — сухость во рту, изменения печеночных тестов. Кожа. Редко: сыпь (крапивница, псориазоподобные изменения, дистрофические кожные расстройства). В отдельных случаях — фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос. Дыхательная система. Часто: одышка при физической нагрузке. Редко: бронхоспазм у больных с обструктивными заболеваниями легких. В отдельных случаях — ринит. Органы чувств. В отдельных случаях —нарушения зрения, сухость или раздражение слизистых оболочек глаз, конъюнктивит, тиннит. Обмен веществ. В отдельных случаях — изменения массы тела. Кроветворение. В отдельных случаях —тромбоцитопения.

Введение и дозы. Подразумевается, что врач подбирает дозу назначаемого препарата индивидуально. Рекомендуемая доза — 200 мг однократно утром. Таблетку нельзя делить, измельчать или разжевывать — ее следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Взаимодействия. Беталок дурулес может эффективно использоваться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При сочетанном лечении беталоком дурулес и средствами, вызывающими блокаду симпатических ганглиев, а также другими b-адреноблокирующими препаратами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы, больные должны находиться под наблюдением врача. При прерывании сочетанной терапии беталоком дуру-лес и клонидином (клофелином) B-адреноблокатор должен отменяться спустя несколько дней после прекращения приема клонидина. Следует внимательно следить за возможным развитием отрицательного инотропного и хронотропного эффектов при назначении беталока дурулес одновременно с антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами — особенно амиодароном (кордароном) и препаратами хинидиноподобного действия.

У больных, получающих лечение b-адреноблокаторами, ингаляционное введение средств для наркоза усиливает кардиодепрессивный эффект. Вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами ферментов, могут оказывать действие на уровень беталока дурулес в плазме крови. Так, рифампицин вызывает его понижение, а циметидин — повышение. Сочетанное применение индометацина и b-адреноблокаторов может снизить антигипертензивный эффект последних. При введении адреналина больным, получающим лечение b-адреноблокаторами, кардиселективные препараты в гораздо меньшей степени оказывают эффект в отношение артериального давления, нежели некардиоселективные. При назначении b-адреноблокаторов больным, получающим лечение пероральными противодиабетическими средствами, приходится прибегать к пересмотру дозы последних. Беталок дурулес может снизить клиренс некоторых препаратов (например, лидокаина).

Передозировка. При отравлении беталоком дурулес вследствие передозировки могут развиться: — тяжелая гипотензия — синусовая брадикардия — атрио-вентрикулярная блокада — сердечная недостаточность — кардиогенный шок — остановка сердца — бронхоспазм — расстройства сознания вплоть до комы — тошнота, рвота — цианоз. Сочетание передозировки с приемом алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина и хинидиноподобных препаратов, барбитуратов может усиливать симптомы. Первые признаки передозировки появляются спустя 20-120 мин после приема препарата внутрь.

Купирование. Вызвать рвоту или промыть желудок. При появлении признаков тяжелой гипотензии, брадикардии, прогрессирующей сердечной недостаточности, внутривенно повторно вводить b1 -адреномиметик (преналтерол) с интервалами 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии b1-адреномиметика, внутривенно ввести атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва. Если удовлетворительный эффект не достигнут, можно прибегнуть к введению допамина, добутамина, метараминола или норадреналина, а также глюкагона в дозе 1-10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для купирования бронхоспазма следует внутривенно вводить b2-адреномиметические средства. Следует учесть, что необходимые дозы антидотов обычно оказываются более высокими, чем средние рекомендуемые.

Производитель. Astra, Швеция.

Метопролол, подробная инструкция по применению.

Применение препарата Беталок Дурулес только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: