nazad

Верошпилактон (Verospilactone) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеverospilactone

Состав и форма выпуска.

Капсулы № 3 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таблетка содержит спиронолактон 25 мг. Вспомогательные вещества: повидон 5 мг, лактозы моногидрат 70 мг, крахмал картофельный 52 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, натрия лаурилсульфат 2.6 мг, тальк 1.6 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.

Капс. 25 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 шт.Капс. 50 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 шт.Капс. 100 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 шт.Таб. 25 мг: 20 или 40 шт.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания к применению верошпилактона.

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Режим дозирования и способ применения верошпилактона.

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100—400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100—400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100—200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней, по 100—200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составлет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200—400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидупльно.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия.

Тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры, головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, снижение потенции, гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз); агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения. При длительном применении – гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин – дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гболезненность молочных желез, гирсутизм, огрубение голоса, карцинома молочной железы, аллергические реакции (крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд).

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии – быстрое введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.

Противопоказания к применению верошпилактона.

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.Применение при нарушениях функции почек. Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.

Применение у пожилых пациентов.

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания при приеме.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Меры предосторожности.

С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД.

При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч.исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий. При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Спиронолактон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме спиронолактона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения спиронолактона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Петлевые и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект спиронолактона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с спиронолактоном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Применение препарата верошпилактон только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: