nazad

Веро-буторфанол (Vero-butorphanol) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеvero-butorphanol

Состав и форма выпуска.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл содержит буторфанола тартрат 2 мг.

Раствор д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 10 шт.

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность – через 30-60 мин, длительность действия – 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС. Начало эффекта после в/м введения – 10-30 мин, в/в – 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения – 30-60 мин, в/в – 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении – 3-4 ч, в/в – 2-4 ч.

Фармакокинетика.

После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 – около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению.

Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Режим дозирования и способ применения

Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости – до 4 мг.

При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.

Интраназально разовая доза – 1-2 мг.

Побочные действия веро-буторфанола.

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота или рвота (13%). С частотой 1% и более: со стороны ССС – симптомы вазодилатации, сердцебиение. Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, бооль в эпигастральной области. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах. Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд. Прочие: летаргия, головная боль, астения, ощущение жара. С частотой менее 1%: со стороны ССС – снижение АД, обморок; связь с приемом препарата не установлена – повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром “отмены”, связь с приемом препарата не установлена – депрессия. Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница. Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения. Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена – поверхностное дыхание. Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): судороги, бред, апноэ, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Противопоказания к применению веро-буторфанола.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.

Буторфанол выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение препарата у детей.

Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания при приеме веро-буторфанола.

Не следует применять при болях в животе неясной этиологии. Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.

У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.

Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).

Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования. Избегать одновременного употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов “синдрома отмены” на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов “синдрома отмены” на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома “отмены” при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Применение препарата веро-буторфанол только по назначению врача, описание дано для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: