nazad

Веро-Пипекуроний (Vero-Pipecuronium) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеvero-pipecuronium

Состав и форма выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 флакон содержит пипекурония бромид 4 мг. Вспомогательные вещества: маннит.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введен. 4 мг: фл. 1, 5, 10 или 25 шт.Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введен. 4 мг: фл. 1, 5, 10 или 25 шт. в компл. с растворителем.

4 мг – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.4 мг – флаконы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.4 мг – флаконы бесцветного стекла (10) – пачки картонные.4 мг – флаконы бесцветного стекла (25) – пачки картонные.4 мг – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1шт.) – пачки картонные.4 мг – флаконы (1) – пачки картонные.4 мг – флаконы (25) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма.

Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч.

Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня – 24 мин, до 75% – 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес – 13 мин, от 3 мес до 1 г – 10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин.

Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня – 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Фармакокинетика.

После в/в ведения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения препарата. Vd -0.25 л/кг, при почечной недостаточности — 0.37 л/кг. В незначительной степени проникает через плаценту. Период полураспределения – 6.2 мин, при почечной недостаточности – 4.33 мин, T1/2 – 1.7 ч (0.9-2.7 ч), при почечной недостаточности – 4 ч (2-8.2 ч). Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 3-ацетила (40-50 % активного пипекурония) и неактивных дериватов. Выводится почками в неизмененном виде – 75%, в виде метаболитов – 20%. Клиренс – 0.12-0.15 л/кг/ч, при почечной недостаточности – 0.08 л/кг/ч.

Показания к применению веро-пипекурония.

Релаксация скелетной мускулатуры при проведении общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера, а также диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких.

Режим дозирования и способ применения веро-пипекурония.

Веро-пипекуроний вводят в/в.

Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл воды д/и или 0.9% растворе натрия хлорида.

При расчете дозы Веро-пипекурония следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного, возраст, пол, массу тела, функциональное состояние печени и почек.

Средняя разовая доза для взрослых 70-80 мкг/кг, максимальная разовая доза – 100 мкг/кг. Повторные дозы препарата вводят из расчета 10-15 мкг/кг массы тела. При проведении интубации на фоне сукцинилхолина начальная доза Веро-пипекурония составляет 40-50 мкг/кг.

При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы определяется значениями клиренса креатинина (КК): при КК более 100 мл/мин – до 100 мкг/кг, при КК 100 мл/мин – 85 мкг/кг, при КК 80 мл/мин – 70 мкг/кг; при КК 60 мл/мин – 55 мкг/кг; при КК менее 40 мл/мин – 50 мкг/кг.

При использовании Веро-пипекурония в рекомендуемых дозах эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется у взрослых в течение 50-70 мин.

Дозы у детей: в возрасте до 3 мес – дозы не определены; от 3 мес до 12 мес – 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет – 57 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию от 18 до 52 мин).

Побочные действия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) – мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия. Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) – угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) – гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания. Со стороны ССС: менее часто – брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) – повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) – уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз. Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) – анурия. Лабораторные показатели: редко (менее 1%) – гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия. Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению веро-пипекурония.

Ранние сроки беременности (I триместр); гиперчувствителыюсть к пипекурония бромиду и вспомогательным компонентам препарата (маннит) или к другим препаратам брома.

С осторожностью: обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, увеличение объема циркулирующей крови или дегидратация, угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, нарушение водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения gravis , миастенический синдром, тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. В более поздние сроки беременности и в период лактации использование препарата оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода или ребенка.

Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные потенцировать нейромышечную блокаду), Веро-пипекуроний следует назначать в уменьшенных дозах. Нет данных о выделении Веро-пипекурония с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью: печеночная недостаточность. Пациентам с заболеваниями печени и желчевыводягцих путей необходимо назначать препарат в меньших дозах.

Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью: почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо назначать препарат в меньших дозах.

Применение препарата у детей.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.

Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

Особые указания при приеме.

Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии. Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде. При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Передозировка.

Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД.

При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются неостигмином (1-3 мг) в комбинации с атропином (0.5-1.25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить ИВЛ.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Продолжительность миорелаксации увеличивают изофлуран, энфлуран, тиобарбитураты, суксаметоний и фентанил, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, соли магния, лидокаин, уменьшают – глюкокортикоиды, неостигмин (и др. ингибиторы холинэстеразы), норадреналин и теофиллин. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Применение препарата веро-пипекуроний только по назначению врача, описание дано для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: