Веро-Анастрозол (Vero-Anastrosol) – инструкция по применению

Международное наименованиеvero-anastrosol

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таблетка содержит анастрозол 1 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид.

Таблетки, покр. пленочной обол., 1 мг: 28 или 30 шт.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.28 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизм и выведение. Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Режим дозирования и способ применения

Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия веро-анастрозола.

Частота – очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%). Со стороны ССС: очень часто – “приливы” крови к лицу. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия; редко – триггерный (“курковый”) палец. Со стороны мочеполовой системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко – повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром “запястного канала” (у предрасположенных пациентов). Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола – риск развития остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: очень часто – астения.

Противопоказания к применению.

Выраженная почечная недостаточность (КК<20 мл/мин); умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена); период грудного вскармливания; детский возраст; сопутствующая терапия тамоксифеном; пременопауза; беременность; повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность применения препарата не установлена).Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК<20 мл/мин).

Применение препарата у детей.

Противопоказано: детский возраст.

Применение у пожилых пациентов.

Коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания при приеме веро-анастрозола.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога. При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения.

При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка веро-анастрозола.

Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.

Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата веро-анастрозол только по назначению врача, описание дано для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: