Верклав (Verklav) – инструкция по применению

Международное наименованиеverklav

Состав и форма выпуска.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 флакон содержит амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг+100 мг: фл. 1 шт.Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1000 мг+200 мг: фл. 1 или 50 шт.

флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина – 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.Связь с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг – 0.9 и 1.07 ч – для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению верклава.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов(в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительнымиаэробами и анаэробами): инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс,тонзиллит, фарингит); – инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхитс бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей(холецистит, холангит); одонтогенные инфекции (перидонтит); инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид); инфекции костной и соединительной тканей; профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Режим дозирования и способ применения.

Внутривенно. Взрослые и дети старше 12 лет (вес более 40 кг): 1,2 г препарата (1000мг+200мг) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого теченияинфекции – с интервалом 6 часов. Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела(в пересчете на общую дозу активных веществ)с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции – с интервалом 6часов.

Каждые 30 мг препарата Верклав содержат 25 мг амоксициллинаи 5 мг клавулановой кислоты. Дети в возрасте до 1 до 3 месяцев (весом более 4 кг): 30 мг/кгвеса тела (в пересчете на общую дозу активных веществ) каждые 8 часов, если вес ребенка менее 4 кг – каждые 12 часов. Для детей до 1 месяца (в том числе недоношенным,новорожденным): 30 мг/кг веса тела (в пересчете на общую дозу активных веществ) каждые 12 часов.

Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах:1,2 г во время анестезии (при продолжительности операции менее 2часов). При длительных операциях рекомендуется повторно вводить по1.2 г каждые 6 часов (до 4 раз в течение суток). Для пациентов с почечной недостаточностью: доза и/илиинтервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от ее степени недостаточности.

Поскольку 85% препарата удаляется при гемодиализе, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу Верклава. При перитонеальном диализе коррекция дозы не требуется. Для детей с почечной недостаточностью или получающих гемодиализ, подход к коррекции дозы, как у взрослых пациентов. Курс лечения составляет 5-14дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата.

Приготовление раствора для внутривенной инъекции. Растворить содержимое флакона в воде для инъекции: 600 мг(500мг+100мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000мг+200мг) – в 20 мл воды для инъекций. Вводить внутривенно медленно, в течение 3-4 минут.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии. Для инфузионного введения препарата Верклав требуется дополнительное разведение свежеприготовленного раствора для внутривенной инъекции.

Раствор, содержащий 600 мг (50мг+100мг) препарата должен быть дополнительно разведен в 50 мл растворадля инфузии, 1,2 г (1000мг+200мг) – в 100 мл раствора. Продолжительность инфузии составляет 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика. Верклав менее стабилен в инфузионных растворах,содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.

Верклав должен вводиться в течение 20 минут после приготовления растворов для внутривенного введения.

Следует использовать только прозрачные растворы.Приготовленные растворы не следует замораживать.

Побочные действия верклава.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, гиперактивность, головокружение, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: интерстициальный нефрит, кандидоз, развитие суперинфекции, кристаллурия, гематурия.

Противопоказания к применению верклава.

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью: беременность, период лактации.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек. При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение препарата у детей.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

Особые указания при приеме.

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины.

При курсовом лечении более 7 дней, необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между введением препарата.

В связи с тем: что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом,получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение препарата Верклав для лечения вышеперечисленных заболеваний не рекомендуется.

При длительном использовании препарата – также как и других антибиотиков широкого спектра действия – может произойти суперинфекция за счет роста нечувствительных бактерий и грибков, что может потребовать прекращения лечения или внесения коррекции в терапию.

Препарат содержит калий. Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: в каждом флаконе 600 мг (500мг+100мг) содержится 29,7 мгнатрия. В каждом флаконе 1,2 (100мг+200мг)г содержится 59,3 мг натрия.Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Лабораторные анализы:высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на наличие глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Беременность и период лактации.

Верклав не рекомендуется назначать женщинам во время беременности, за исключением случаев, когда имеются серьезные показания и после проведения оценки соотношения рискпольза.

Амоксициллин и клавулановая кислота выделяются с грудным молоком, в связи с чем при необходимости проведения лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как – спутанность сознания, головокружение и судороги, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или сложными механизмами, требующими высокой координации движений и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата не поступали.

Симптомы: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта(боль в животе, диарея, рвота), возможны также возбуждение, бессонница, головокружение,в единичных случаях – судороги.

Лечение: симптоматическое, необходимо наблюдение врача. Верклав выводится при гемодиализе.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (линкозамиды, тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Применение препарата верклав только по назначению врача, описание дано для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: