Варфарекс (Warfarex) – инструкция по применению

Международное наименованиеwarfarex

Состав и форма выпуска.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таблетка содержит варфарин натрия (в форме клатрата) 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Таб. 1 мг: 30 или 100 шт. 30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные. 100 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

Таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. 1 таблетка содержит варфарин натрия (в форме клатрата) 3 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель индигокармин.

таб. 3 мг: 30 или 100 шт. 30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные. 100 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

Таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на четыре части. 1 таблетка содержит варфарин натрия (в форме клатрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, краситель Понсо 4R.

таб. 5 мг: 30 или 100 шт. 30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные. 100 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Варфарекс не оказывает влияния на уже сформировавшиеся тромбы, но препятствует их увеличению и предупреждает образование новых тромбов.

    Фармакокинетика.

    Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно.

    Всасывание. После приема внутрь варфарин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет приблизительно 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л).

    Распределение. Связывание с белками плазмы – 97-99%.

    Метаболизм. Варфарин подвергается метаболизму при участии микросомальных ферментов печени с образованием малоактивных и неактивных метаболитов.

    Выведение. Метаболиты выводятся с мочой и в небольшом количестве – с желчью. После однократного приема препарата внутрь T1/2 составляет 20-60 ч (в среднем 40 ч). 92% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество – в неизмененном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса у пациентов пожилого возраста не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена.

    При нарушениях функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

    Показания к применению варфарекса.

    Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов: острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного ЛС при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная тромбоэмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

    Режим дозирования и способ применения

    Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО). Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного. При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 – при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика “Неопласт” и 1.2 – при использовании тромбопластина фирмы “Рош Диагностика”). Пожилым и ослабленным больным обычно назначают более низкие дозы препарата. Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции. В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут лечения). При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе ЛЖ и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО – 2.8-4. В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2.8-3). При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5. Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

    Побочные действия варфарекса.

    Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему Варфарекса.

    В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

    Другими редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.

    Противопоказания к применению варфарекса.

    Кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях; бактериальный эндокардит; тяжелая печеночная недостаточность; обтурационная желтуха; почечная недостаточность тяжелой степени; детский возраст; беременность; сахарный диабет; острый ДВС-синдром; дефицит белков C и S; хронический алкоголизм; тяжелая артериальная гипертензия; нгеморрагический диатез; тромбоцитопения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; инсульт; едавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры; недостаточные возможности для оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью.

    Препарат противопоказан к применению при беременности.

    Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать эффективные методы контрацепции.

    Варфарин в незначительных количествах выводится с грудным молоком и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, при этом рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в первые дни терапии варфарином.

    Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

    Применение препарата у детей.

    Препарат противопоказан в детском возрасте.

    Особые указания при приеме.

    Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. В период лечения Варфарексом необходимо проводить регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

    При применении Варфарекса в сочетании с препаратами, усиливающими его действие, необходимо контролировать МНО в начале и в конце лечения, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии. При применении препаратов, которые могут повышать риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или активности ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

    Пациента следует предупредить о необходимости обращения к врачу при развитии на фоне терапии нарушений пищеварения, сопровождающихся диареей, лихорадкой; сообщать о приеме Варфарекса другому врачу, стоматологу, фармацевту; осторожного обращения с острыми и опасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения; не принимать без консультации врача какие-либо витамины или БАД; получать нормальное сбалансированное питание, не меняя его характер слишком резко.

    В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя (риск развития гипопротромбинемии).

    При необходимости применения у пациентов с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что одна таблетка Варфарекса содержит 106-112 мг лактозы.

    Использование в педиатрии. Безопасности применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данные о неблагоприятном влиянии Варфарекса на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы отсутствуют.

    Передозировка.

    Симптомы: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерно обильное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.

    Лечение: если протромбиновое время составляет более 5% и нет других возможных источников кровотечения (например, нефроуролитиаз), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата и прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения назначают витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях – переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

    Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарекса. Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом. Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.

    Эффект Варфарекса может изменяться под влиянием большого числа ЛС. НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания).

    Ослабляют действие: барбитураты, гризеофульвин, диклоксациллин, витамин K, глутетимид, парацетамол, ретиноиды, карбамазепин, миансерин, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, фторурацил, хинолоны, хинидин, флувоксамин, флуконазол, хлоралгидрат, хлорамфеникол, эритромицин, цефалоспорины, циметидин, этакриновая кислота, этанол. При использовании Варфарекса в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии.

    При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5–10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

    Условия отпуска из аптек.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

    Применение препарата варфарекс только по назначению врача, описание дано для справки!

    

    Добавить комментарий

    Войти с помощью: