Ванкомицин (Vancomycin) – инструкция по применению

Международное наименованиеvancomycin

Состав и форма выпуска.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон содержит ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг.

Порошок д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 или 50 шт.

Порошок д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 или 50 шт.Порошок д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.Порошок д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

500 мг – флаконы (1) – пачки картонные.500 мг – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие.

Ванкомицин является хроматографически очищенным трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин обычно проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например, Enterococcusf aecalis); Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды.

К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro,относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus. Имеются сведения о том, что in vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозида обладает синергизмом in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, энтерококкови бактерий группы Streptococcus (группа вириданс). Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных бацилл, микобактерий и грибов

Фармакокинетика.

У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии – около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 мин, создают средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 мг/л, а через 6 ч – около 10 мг/л.

Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении. T1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения, ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость. При менингите препарат проникает в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний Т1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания к применению ванкомицина.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Режим дозирования и способ применения.

Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям – по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч. У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза – 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями – до 10 дней): при КК более 80 мл/мин – обычная доза, КК 50-80 мл/мин – 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин – 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин – 1 г каждые 7-14 дней.

Клиренс креатинина можно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 – возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин – полученный результат умножается на 0.85.

Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг – 100 мл и для 1 г – 200 мл. При псевдомембранозном колите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0.5-2 г 3-4 раза, детям – 0.04 г/кг 3-4 раза. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Побочные действия ванкомицина.

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром “красного человека”, связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко – интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Аллергические реакции: тошнота, озноб, эозинофилия, лихорадка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), васкулит.

Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Противопоказания к применению ванкомицина.

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек. Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение препарата у детей.

При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Применение у пожилых пациентов.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Особые указания при приеме.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При сочетании с аминогликозидами, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, амфотерицином B, бацитрацином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность.

Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Применение препарата ванкомицин только по назначению врача, описание дано для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: