Вальсакор Н80 (Valsacor H80) – инструкция по применению

Международное наименованиеvalsacor® h80

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таблетка содержит валсартан 80 мг; гидрохлоротиазид 12.5 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 41 мг, лактозы моногидрат – 17.125 мг, магния стеарат – 4.5 мг, кроскармеллоза натрия – 2.375, повидон – 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.8 мг, титана диоксид (E171) – 0.86 мг, макрогол 4000 – 0.3 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.03 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.01 мг.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28 или 98 шт.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие вальсакора.

Комбинированный антигипертензивный препарат, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика. Валсартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией AT1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом отмены (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями). Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик.

Снижает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика.

Валсартан. Всасывание и распределение. Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Сmах – 2 ч. При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтическою эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9. Т1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%). При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтическою эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Гидрохлоротиазид. Всасывание и распределение. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Сmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-70%.

Метаболизм и выведение Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95%). Т1/2 составляет 6-15 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, выведение при гемодиализе маловероятно. Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки. Вальсакор Н 80 и Вальсакор Н 160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом, рекомендуется фиксированная комбинация — Вальсакор®Н 80 (80/12,5 г) или ВальсакорН 160 (160/12,5 мг) 1 раз в сутки. При недостаточности гипотензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата до максимальной суточной — 2 табл. Вальсакор Н 80 или 1 табл. Вальсакор® Н 160 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препаратов Вальсакор Н 80 (80/12,5 мг) и Вальсакор Н 160 (160/12,5 мг) развивается в течение 2–4 нед. При необходимости (уровеньдАД выше 100 мм.рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4–8 нед) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор НД 160) 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин (0,5 мл/с)) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор Н 160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимальная рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 80 мг (1 табл./сут препарата Вальсакор Н 80).

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется коррекции дозы препарата.

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н80 у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного происхождения -1 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия.

Классификация частоты развития побочных эффектов всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; иногда — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1 /10000 до <1 /1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — общая слабость; иногда — повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко — головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит; иногда — инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко — респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — боль в груди; часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко — аритмии; потенциально возможно — отеки периферические.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея; иногда — тошнота, диспепсия, боль в животе; редко — гастроэнтерит, снижение аппетита, запор; очень редко — панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко — алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко — миалгия, мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; очень редко — нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: иногда — нарушение зрения; редко — шум в ушах, конъюнктивит.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия; редко — анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой), гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации сывороточного азота мочевины.

Прочие: редко — повышенное потоотделение; очень редко — кровотечение (носовое).

Противопоказания к применению вальсакора н80.

Выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз); анурия; выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин (0.5 мл/сек)); гемодиализ; гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена); непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

С осторожностью: одновременное применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин); хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); почечная недостаточность (КК >30 мл/мин (0.5 мл/сек)); умеренные нарушения функции печени; первичный гиперальдостеронизм; двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почек; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и/или ионов натрия (в т.ч. диарея, рвота); стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; системная красная волчанка (СКВ), повышенная чувствительность к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II; аллергические реакции и бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если препарат применялся во II и III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется перевести пациентку на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности. При установлении беременности препарат Вальсакор Н80 необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор® Н80 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор Н80 у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного происхождения -1 таб./сут.

Применение препарата противопоказано при выраженных нарушениях функции печени, билиарном цирроз печени и непроходимости желчных путей (холестаз).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется коррекции дозы препарата.

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин (0.5 мл/сек)).

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК >30 мл/мин (0.5 мл/сек)), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Применение препарата у детей.

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Применение у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания при приеме вальсакора н80.

Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС

Применение препарата Вальсакор Н80 у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор Н80 следует проводить с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. При тяжелой хронической сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (в редких случаях) острой почечной недостаточности и/или смерти.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы и статины.

Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК. У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор Н80 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор Н80 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения препарата Вальсакор Н80 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин (более 0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препарата Вальсакор Н80 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Валсартан выводится преимущественно через кишечник с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат Вальсакор Н80 следует назначать с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Вальсакор Н80 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

СКВ. Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Вальсакор Н80 содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.

Передозировка вальсакора н80.

Валсартан. Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку со смертельным исходом.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется индукция рвоты и промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид. Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза: тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые. Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС.

Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (клофибрат,непрямые антикоагулянты, НПВП), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата вальсакор н80 только по назначению врача, описание дано для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: