nazad

Валсартан (Valsartan) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеvalsartan

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таблетка содержит валсартан 40 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45.1 мг, кроскармеллоза натрия 2.75 мг, кремния диоксид коллоидный 1.35 мг, магния стеарат 0.8 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.2 мг, макрогол-3350 – 0.731 мг, краситель железа оксид красный – 0.012 мг, краситель железа оксид желтый – 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титана диоксид 0.606 мг.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 112, 120, 140, 150, 160, 168, 180, 200, 224, 240, 280, 300, 336, 448 или 560 шт.Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 112, 120, 140, 150, 160, 168, 180, 200, 224, 240, 280, 300, 336, 448 или 560 шт.Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 112, 120, 140, 150, 160, 168, 180, 200, 224, 240, 280, 300, 336, 448 или 560 шт.Капс. 20 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт.Капс. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт.Капс. 80 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт.Капс. 160 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.7 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.14 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.28 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство вальзартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика.

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л. Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания к применению валсартана.

Лечение артериальной гипертензии. Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Режим дозирования и способ применения.

При АГ средняя терапевтическая доза составляет 160 мг 1 раз в сутки, которую можно повышать до 320 мг 1 раз в сутки. Вальсартан также может приниматься сочетанно с другими антигипертензивными агентами. Одновременное применение диуретиков — например, гидрохлоротиазида — снизит АД у пациентов с недостаточным контролем гипертензии. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки. После перенесенного инфаркта миокарда начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки. Есть данные о возможности применения вальсартана в дозе 640 мг в сутки.

При этом повышение риска возможных побочных реакций не наблюдается, равно как и увеличение терапевтического эффекта. Вальсартан — единственный блокатор рецепторов ангиотензина, доказанный в применении после инфаркта миокарда. При дополнении к стандартной терапии после коронарной ангиопластики вальсартан доказал снижение частоты рестенозов и количества повторных вмешательств.

Побочные действия валсартана.

Применение препарата Валсартан может сопровождаться: нейтропенией; астеническими состояниями; постуральным головокружением; изменением либидо; ангионевротическим отеком; вирусными инфекциями; острой почечной недостаточностью; потерей сознания; зудом кожи; миалгией; бессонницей; диареей; гиперкалиемией; бессонницей; артралгией; тромбоцитопенией; синуситом; артериальной гипотензией; реакциями гиперчувствительности; вертиго; нарушением работы почек; кашлем; фарингитом; болью в спине; анемией; сердечной недостаточностью; кожной сыпью; изменением гематокрита; сывороточной болезнью; тошнотой; васкулитом; ортостатической гипотензией; болью в эпигастрии;ринитом; отеками.

Противопоказания к применению валсартана.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин). Препарат противопоказан пациентам, находящимся на гемодиализе. Период беременности и кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение препарата у детей.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Особые указания при приеме.

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении вальзартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Вальсартан является активным метаболитом и не требует первичного метаболизма в печени. Вероятность взаимодействия с прапаратами, метаборлизирующимися в печени, практически отсутствует. При одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и измерять концентрации калия. Не наблюдалось никаких взаимодействий, которые бы имели клиническую значимость, при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.

Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана. Длительное применение НПВП может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект, как правило, имеет обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием и лиц пожилого возраста.

Применение препарата валсартан только по назначению врача, описание дано для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: