Валсафорс (Valsaforce) – инструкция по применению

Международное наименованиеvalsaforce™

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таблетка содержит валсартан 80 мг либо валсартан 160 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), тальк, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол ), тропеолин О.

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 14, 20, 28 или 30 шт.Таб., покр. оболочкой, 160 мг: 14, 20, 28 или 30 шт.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.28 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.28 шт. – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2α – < 1 ч и Т1/2β – около 9 ч). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Количество валсартана, который выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого. Больные с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.

Показания к применению валсафорс™.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, до или во время приема пищи. При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза – 320 мг в 2 приема.

После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза – 320 мг в 2 приема.

Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Побочные действия валсафорс™.

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) – ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – снижение АД , сердечная недостаточность; очень редко – васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко – тошнота. Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) – головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко – головокружение; очень редко – головная боль. Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго. Со стороны органов кроветворения: часто – нейтропения; очень редко – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко – сыпь, зуд, ангионевротический отек, сывороточная болезнь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – боль в спине; очень редко – артралгия, миалгия. Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) – нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая. Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Инфекции: часто – вирусные инфекции; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко – ринит. Прочие: нечасто – чувство усталости, астения, отеки. Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.

Противопоказания к применению валсафорс.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий; гемодиализ; после трансплантации почки; стеноз артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); легкое и умеренное нарушение функции печени небилиарного генеза, без холестаза на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); гиперальдостеронизм; аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность .

Применение при нарушениях функции почек

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме.

Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК. У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двухсторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушения функции почек. Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда Cl креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

Хроническая сердечная недостаточность. Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Влияние на способность водить машину и работать с механизмами. При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД – в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Клинически значимых негативных взаимодействий с такими ЛС, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими ЛС на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение препарата валсафорс только по назначению врача, описание дано для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: