nazad

Голдлайн (Goldline) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеgoldline

Cостав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета. 1 капсула содержит сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета. 1 капсула содержит сибутрамина гидрохлорида моногидрата 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолин желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.Состав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

Капс. 10 мг: 10, 30, 60, 90 или 120 шт.Капс. 15 мг: 10, 30, 60, 90 или 120 шт.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения центрального действия.

Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения ожирения.

Фармакологическое действие

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина).

Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика Голдлайна

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При “первом прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дидесметилсибутрамина – 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmax сибутрамина – 1.2 ч, Тmax активных метаболитов – 3-4 ч. Одновременный прием пищи снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.

Распределение

Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение

Т1/2 сибутрамина – 1.1 ч, монодесметилсибутрамина – 14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Режим дозирования и способ применения Голдлайна

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях – острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях – более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Противопоказания к применению Голдлайна

Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), беременность, лактация (грудное вскармливание), синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, психические заболевания, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).

Применение препарата у детей

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

Особые указания при приеме

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии – каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

Применение препарата Голдлайн только по назначению врача, описание дано для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: