Бупранал (Bupranal) – инструкция по применению

Международное наименованиеbupranal

Состав и форма выпуска.

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости. 1 мл содержит бупренорфина гидрохлорид 0.324 мг, что соответствует содержанию бупренорфина 0.3 мг. Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) 50 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор д/инъекц. 0.3 мг/мл: 1 мл амп. 10 или 20 шт.

Фармакологическое действие.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина – около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Фармакокинетика.

После приема внутрь подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени. После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе – 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками – в виде метаболитов.

Режим дозирования и способ применения бупранала.

Сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно – по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза – 1.8 мг. Разовая доза для детей – 0.25 мг/кг, максимальная суточная – 2 мг/кг.

Побочное действие.

Наиболее характерны тошнота, головокружение (у 5–10 % больных), реже — слабость, депрессия, одышка, сонливость, рвота, сухость во рту, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, головная боль, гипотензия, потливость, кожная сыпь, запор. При длительном применении возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Противопоказания к применению бупранала.

Гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение Бупранала при беременности и кормлении грудью допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Для обезболивания при родах не применяют из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Особые указания при приеме бупранала.

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, средств для наркоза, общих анестетиков, снотворных, седативных, антипсихотических, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, алкоголя, ингибиторов МАО.Налоксон предупреждает угнетающее действие Бупранала на дыхание, но не всегда устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах. Препарат Бупранал не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам. Может вызывать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиатных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).

Применение препарата бупранал только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: