Бисопролол-OBL (Bisoprolol-OBL) – инструкция по применению

Международное наименованиеbisoprolol-obl

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской. 1 таблетка содержит бисопролола гемифумарат 2,5 мг.

Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 2. 5 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 150, 200 или 300 шт. Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 150, 200 или 300 шт. Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 150, 200 или 300 шт.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 15 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 15 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 15 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 20 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные. 30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на уменьшение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы – 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.

Показания к применению бисопролол-obl.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования и способ применения.

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2. 5-10 мг, частота приема – 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, уменьшение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Передозировка.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, уменьшение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Противопоказания к применению бисопролол-obl

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд. /мин), стенокардия Принцметала, выраженное уменьшение АД (систолическое АД <90 мм рт. ст. ), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем. Категория действия на плод по FDA — C.

Применение препарата у детей.

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания при приеме.

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия бисопролол-obl с другими лекарственными препаратами.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Применение препарата бисопролол-obl только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: