Билумид (Bilumide) – инструкция по применению

Международное наименованиеbilumide

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таблетка содержит бикалутамид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.

Таблетки, покр. оболочкой, 50 мг: 28 или 30 шт.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.28 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таблетка содержит бикалутамид 150 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.

Таблетки, покр. оболочкой, 150 мг: 28 или 30 шт.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.28 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (11)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома “отмены антиандрогенов”.

Фармакокинетика.

Всасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида Css (11)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг Css (R)- энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер. Распределение Связывание с белками плазмы для рацемической смеси – 96%, для (Я)-энантиомера 99.6%. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, T1/2 последнего – около 7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика (11)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы.

Показания к применению билумида.

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией; местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Режим дозирования и способ применения билумида.

При распространенном раке предстательной железы – внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией. При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) – по 150 мг/сут однократно. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочное действие билумида.

Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;

часто (≥1% – <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при использованиипрепарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.

редко (≥0,1% — <1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при использованиипрепарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

очень редко (≥0,01% — <0,1%) — рвота, сухость кожи (при использованиипрепарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с лечением бикалутамидом достоверно не установлена).

При одновременном использованиибикалутамида и аналогов ЛГРГ с частотой ≥1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны респираторной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Противопоказания к применению.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Билумид не назначают женщинам и детям. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Билумид не назначают женщинам.

Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат принарушениях функции печени.

Применение препарата у детей.

Билумид не назначают детям.

Особые указания при приеме.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, следует периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Билумида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.

При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что таблетка Билумида по 50 мг содержит 55.2 мг лактозы, а таблетка по 150 мг содержит 165.6 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Случаи передозировки препарата Билумид у человека не описаны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль жизненноважных функций организма.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Нет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%.Несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов (требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций). После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Одновременное назначение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата билумид только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: