Беклоспир (Beclospir) – инструкция по применению

Международное наименованиеbeclospir

Состав и форма выпуска.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, находящейся под давлением и образующей пятно белого цвета при распылении на предметное стекло.

1 доза содержит беклометазона дипропионат 50 мкг, в 1 баллоне содержится беклометазона дипропионат 12 мг. Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA-134a) – до 14.02 г.

Аэрозоль д/ингал. дозир. 50 мкг/1 доза: баллоны 200 доз с дозир. клапанами, распылителями.

200 доз (14.02 г) – баллоны алюминиевые (1) с дозирующими клапанами, распылителями – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, находящейся под давлением и образующей пятно белого цвета при распылении на предметное стекло.

1 доза содержит беклометазона дипропионат 100 мкг, в 1 баллоне содержится беклометазона дипропионат 24 мг. Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA-134a) – до 14.02 г.

Аэрозоль д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: баллоны 200 доз с дозир. клапанами, распылителями.

200 доз (14.02 г) – баллоны алюминиевые (1) с дозирующими клапанами, распылителями – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, находящейся под давлением и образующей пятно белого цвета при распылении на предметное стекло.

1 доза содержит беклометазона дипропионат 250 мкг, в 1 баллоне содержится беклометазона дипропионат 60 мг. Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA-134a) – до 14.02 г.

Аэрозоль д/ингал. дозир. 250 мкг/1 доза: баллоны 200 доз с дозир. клапанами, распылителями.

200 доз (14.02 г) – баллоны алюминиевые (1) с дозирующими клапанами, распылителями – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

ГКС для местного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения. За счет увеличения активных β-адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика.

Всасывание. Более 25% ингалированной дозы оседает в дыхательных путях, оставшееся количество – во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита беклометазона-17-монопропионат. Его системная абсорбция происходит в легких (36%-легочная фракция), в ЖКТ (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионат составляет, соответственно, около 2% и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат всасывается быстро (Tmax – 0.3 ч), беклометазона-17-монопропионат – медленнее (Tmax – 1 ч).

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое – 87%. Vd в тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона-17-монопропионат – 424 л.

Выведение. Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). Т1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

Показания к применению беклоспир.

Бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет (базисная терапия).

Режим дозирования и способ применения беклоспира.

Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет: – бронхиальная астма легкой степени тяжести (ОФВ или пиковая скорость выдоха (ПСВ) более 80%, суточный разброс показателей ПСВ – менее 20%) – по 200-600 мкг/сут за 2 ингаляции; – бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ – 60-80%, суточный разброс показателей ПСВ – 20-30%) – 0.6-1 мг/сут за 2-4 ингаляции; – бронхиальная астма тяжелой степени (ОФВ или ПСВ – 60%, суточный разброс показателей ПСВ – 30%) – 1-2 мг/сут за 2-4 ингаляции. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях – 1.5-2 мг/сут за 3-4 приема. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг. После каждой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой. Беклометазон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии. Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов. Порошок для ингаляций в дисках (бекодиск 200 мкг) назначают по 200 мкг 2-4 раза в сутки.

Побочное действие.

Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном использовании и/или при использовании в высоких дозах – более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения. При длительном использовании в дозах более 1.5 мг/сут – системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность), головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения. При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Противопоказания к применению беклоспира.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, в т.ч. туберкулезе легких, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, циррозе печени, гипотиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Беклоспир следует применять с особой осторожностью лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью применять при циррозе печени. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение препарата у детей.

Препарат применяют у детей старше 4 лет.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Применение у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания при приеме.

При назначении препарата на фоне приема ГКС внутрь, доза последнего остается прежней. При этом пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 нед. суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать по схеме, зависящей от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например: травма, хирургическое вмешательство или инфекция). При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционные возможны аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционную терапию, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку с указанием, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС вновь можно снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни больного, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета2-адреномиметиков короткого действия. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо сразу прекратить применение препарата, оценить состояние пациента, провести обследование и назначить терапию другими лекарственными средствами. При длительном использовании любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при назначении ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Препарат в дозе 1500 мкг/сут не вызывает у большинства пациентов существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью при переводе пациента, принимающего ГКС внутрь, на ингаляционную терапию необходимо соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с туберкулезом, как в активной, так и неактивной форме.

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарственного средства в легкие. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антикандидозных антител (свидетельствует о перенесенном ранее кандидозе). После ингаляции ротовую полость и горло следует прополоскать водой. Для лечения кандидоза при одновременном продолжении терапии препаратом можно применять противогрибковые средства местного действия.

Препарат предназначен не для купирования приступов, а регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются β2-адреномиметики короткого действия (например, сальбутамол).

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или при развитии инфекции – антибиотик.

Не рекомендуется резкая отмена препарата.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата; для профилактики поражения кожи век, носа рекомендуется умывание после ингаляции.

Баллончик с препаратом нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут (при низких температурах препарат может оказаться неэффективным).

Использование в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем/механизмами отсутствуют.

Инструкция для пациента по использованию ингалятора.

Проверить работу ингалятора перед первым его использованием, а также если он не использовался какое-то время.

1. Убедитесь, что в выходной трубке баллона нет пыли и грязи.

2. Поместите распылитель на баллон так, чтобы выходная трубка баллона попала в отверстие в распылителе, снимите защитный колпачок.

3. Держите баллон в распылителе вертикально донышком вверх, положив указательный палец на донышко, а большой палец – на распылитель. Интенсивно встряхните баллон 3-4 раза вверх-вниз.

4. Возьмите распылитель в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохните через нос (без напряжения).

5. Медленно глубоко вдыхая, нажмите указательным пальцем на дно баллона, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.

6. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 с или насколько возможно без напряжения. Медленно выдохните.

7. Если требуется более одной дозы препарата, то следует подождать примерно минуту и затем повторить действия, начиная с шага 2. Надеть обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 4 и 5 не следует спешить. В момент выпуска дозы препарата важно делать вдох как можно медленнее. Вначале следует потренироваться перед зеркалом. Если наблюдается появление “пара”, выходящего из верхушки баллончика или из углов рта, то следует снова начать с шага 2.

Чистка ингалятора.

Ингалятор следует чистить не менее 1 раза в неделю. Вынуть металлический баллончик из пластикового футляра и сполоснуть футляр и колпачок теплой водой. Не пользоваться горячей водой. Тщательно просушить, не используя нагревательные устройства. Поместить баллончик обратно в футляр и надеть колпачок. Не окунать металлический баллончик в воду.

Передозировка.

Симптомы: острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников; при хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Лечение: при острой передозировке не требует экстренной терапии, т.к. функция восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.При хронической передозировке необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Предохранять от замораживания. Срок годности – 2 года.

Применение препарата беклоспир только по назначению врача, инструкция дана для справки!



Добавить комментарий

Войти с помощью: