nazad

Амлодипин Сандоз (Amlodipine Sandoz) – инструкция по применению

Рубрика: Аптека

Международное наименованиеamlodipine sandoz

Состав и форма выпуска

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской. 1 таблетка содержит амлодипина безилата 6.934 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской. 1 таблетка содержит амлодипина безилата 13.868 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Фармако-терапевтическая группа

БМКК.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.

Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению Амлодипин Сандоз

– стабильная стенокардия напряжения;

– артериальная гипертензия;

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования и способ применения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза препарата Амлодипин Сандоз® составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз/сут.

Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (более 1%), редко (от 0.1% до 1%), очень редко (менее 0.01%).

Со стороны половой системы: редко – нарушение сексуальной функции, гинекомастия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, одышка, “приливы” крови к лицу, периферические отеки; редко – боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко – диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко – гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в спине; редко – миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко – астения, обмороки, судороги, периферическая невропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко – апатия, атаксия, мигрень.

Прочие: редко – нарушение зрения, диспноэ, алопеция; очень редко – гипергликемия, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению Амлодипин Сандоз

– выраженная артериальная гипотензия;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– коллапс;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– кардиогенный шок;

– нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

– наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза);

– повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение первого месяца после него, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, СССУ, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Применение препарата у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания при приеме

Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение амлодипина не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с клинически выраженным снижением АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии.

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций сердечно сосудистой и дыхательной систем, ОЦК и диуреза, активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы, возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД, для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия Амлодипин Сандоз с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – снижать.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата амлодипин сандоз только по назначению врача, описание дано для справки!

Будьте здоровы!

nazad


Добавить комментарий

Войти с помощью: